近日，我校貴州省化學(xué)藥物創(chuàng)制全省重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室在期刊《Science China Chemistry》（IF=10.4，中科院1區(qū)Top期刊）發(fā)表了題為“Trifluoromethylcarbinolation of(Hetero)Arenes Enabled byTrifluoromethyl Carbyne”的研究論文。2022級(jí)制藥工程學(xué)碩士研究生田夢(mèng)楊，2020級(jí)制藥工程學(xué)碩士研究生邵永超、趙文文為該論文的共同第一作者，指導(dǎo)老師為韓文勇教授和陳永正教授。
具有三個(gè)非鍵合電子且高度極化缺電子的三氟甲基卡拜（CF3?:）是重氮三氟乙基自由基（CF3?=N2）的等價(jià)體，因其具有在一步反應(yīng)中可以形成三個(gè)新化學(xué)鍵的能力而更加引人注目。基于前期對(duì)三氟甲基卡拜等價(jià)體的研究（Org. Lett. 2021,23, 9256;Angew. Chem. Int. Ed. 2024,63, e202318887），最近該團(tuán)隊(duì)報(bào)道了一種光催化三氟甲基卡拜三官能化反應(yīng)，得到了一類1-（雜）芳基-三氟乙基-2-碘代苯甲酸酯化合物，該產(chǎn)物可進(jìn)一步通過水解轉(zhuǎn)化為在藥物化學(xué)領(lǐng)域具有重要價(jià)值的α-（雜）芳基三氟甲基甲醇。為提高該反應(yīng)的實(shí)用性，簡(jiǎn)化反應(yīng)操作，該團(tuán)隊(duì)通過添加LiPF?和H?O，在溫和的條件下一步實(shí)現(xiàn)了α-（雜）芳基三氟甲基甲醇的構(gòu)建。此外，該反應(yīng)可在太陽(yáng)光照射下完成產(chǎn)物的克級(jí)規(guī)模制備，且成功實(shí)現(xiàn)了同位素標(biāo)記三氟甲基甲醇的合成。利用開發(fā)的技術(shù)，可以快速完成吲哚美辛、黎盧酸藥物分子的后期官能化修飾以及LP533401候選藥物關(guān)鍵中間體的合成。
該研究得到國(guó)家自然科學(xué)基金、貴州省科技廳等項(xiàng)目的經(jīng)費(fèi)支持。（圖文：貴州省化學(xué)藥物創(chuàng)制全省重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室；審核：一審李曉，二審上官騰飛，三審楊清玉、李均）
論文鏈接：https://www.sciengine.com/SCC/doi/10.1007/s11426-025-2728-6
