近日,，我校貴州省生物催化與手性藥物合成重點實驗室在國際知名期刊《ACS Catalysis》（IF 12.9,，中科院1區(qū)Top期刊）發(fā)表了題為“Toward the Generation of 2-Amino-3-Formyl Difunctionalized Chromones via Pd-Enabled Rearrangement Strategy”的研究論文，論文第一作者為2019級碩士研究生童琦同學(xué),，指導(dǎo)老師為陳永正和韓文勇教授,。

開發(fā)新型的反應(yīng)策略來構(gòu)筑重要分子，尤其是雜環(huán)化合物,，一直是藥物合成領(lǐng)域的迫切需求,，因為該反應(yīng)模式為藥物分子的快速合成和重要藥物活性分子的發(fā)現(xiàn)提供了新的機(jī)遇。色酮是一類優(yōu)勢的含氧雜環(huán)骨架,，廣泛存在于諸多中藥民族藥的天然產(chǎn)物結(jié)構(gòu)和藥物分子中,。研究表明，對于含有色酮骨架的分子,，其不同取代基與生物活性之間顯現(xiàn)出了密切的相關(guān)性,。因此，發(fā)展新型和高效的合成方法來構(gòu)建結(jié)構(gòu)新穎和多樣化的色酮類分子，對深入開展這一領(lǐng)域的化學(xué)生物學(xué)研究具有重要意義,。

為進(jìn)一步開展色酮衍生物的多樣性合成,，團(tuán)隊開發(fā)了一種全新的分子編輯方法，稱之為“骨架復(fù)原（Skeleton Restoration）”策略,，以高步驟經(jīng)濟(jì)性和原子經(jīng)濟(jì)性完成了2-氨基-3-甲?；苌锏目焖俸铣伞＠迷摬呗?，色酮骨架在該反應(yīng)過程中保持不變,，但經(jīng)歷了連續(xù)的開環(huán)、重排和環(huán)化過程產(chǎn)生了多功能化的色酮衍生物,。利用發(fā)展的合成技術(shù),，可以快速完成藥物鹽酸美金剛、普瑞巴林,、維生素E,、膽固醇和雌酚酮等藥物分子的后期官能化修飾，以及實現(xiàn)抗炎抗過敏免疫調(diào)節(jié)劑氨來占諾（Amlexanox）和抗白血病活性分子的高效合成,。（審核：一審李曉、二審楊清玉,、三審李均,，圖文：貴州省生物催化與手性藥物合成重點實驗室）

論文鏈接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acscatal.3c03282